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中醫認為，頭為諸陽之會、精明之府，氣血皆上聚于頭部，頭與全身經絡俞穴緊密相聯。使用藥枕可以使藥物直接作用于頭部，從而治病祛邪，平衡氣血，調節陰陽。藥理研究證明，某些芳香性藥物的揮發成份有祛痰定驚、開竅醒腦，擴張周圍血管的作用。藥枕充分發揮了藥物治療，經絡調節和生物全息療法的綜合優點，從而起到激發經氣、疏通氣血、開竅醒目等作用，達到調整臟腑、協調氣血等整體調治。
1、經絡調節
經絡具有聯系臟腑和肢體的作用。人體的五臟六腑、四肢百骸、五官九竅、皮肉筋骨等組織器官，雖各有不同的生理功能，但又共同進行著有機的整體活動，使機體的內外上下保持著協調統一，構成一個有機的整體。而這種相互聯系，有機配合主要是依靠經絡系統的聯絡溝通作用實現的。經絡具有運行氣血，濡養周身，抗御外邪，保衛機體的作用。而頭頸部位是一個相對獨立的人體全息胚，大部分經絡在此循行、經過，許多腧穴(即穴位)也在此分布。藥枕療法就是利用機械和藥物等多種刺激，進而激發頭頸部位的經絡目俞穴之氣，促進感傳，使經絡疏通，氣血流暢，從而起到保健防病的目的。
2、血管神經調節
頭頸部位分布著豐富的血管和神經。血管主要有頸外動脈、頸內動脈、椎動脈和相對應的靜脈及其分支。神經有枕大神經、枕小神經、耳大神經、頸皮神經、鎖骨上神經、面神經、動眼神經、迷走神經頸部、面神經頸支、交感神經頭頸部、舌咽神經的副交感神經等。藥枕直接作用于頸部的皮膚感受器和神經干，可以使之處于活躍、興奮或抑制狀態，從而調節血管和神經，改善局部微循環，使血流加快，肌肉松弛，神經得到調節，進而使機體內環境保持相對穩定。
3、藥物作用
中藥枕頭中許多藥物含大量揮發性物質，可直接作用于局部皮膚粘膜，起到消炎殺菌、鎮靜止痛、擴張血管，健腦增智的作用。使用者處在藥性作用的局部環境中，可以調整人的身心狀態，提高機體免疫力，調節內分泌，從而起到綜合性調節機體的作用，達到保健養生的目的。
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